Сердечно-Сосудистый риск нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), отличных от аспирина, часто становится предметом дискуссий. Все мы помним скандальную историю с рофекоксибом, который был выведен с фармацевтического рынка в связи с высоким тромбоэмболическим риском.
А как дела обстоят с безопасностью других НПВП? К примеру, диклофенак. традиционный НПВП, сердечно-сосудистая безопасность которого никогда не сравнивалась с другими НПВП в рандомизированных контролируемых исследованиях.
Исследователи из Дании определили кардиоваскулярный риск, ассоциированный с приемом диклофенака, по сравнению с другими НПВП, парацетамолом и отсутствием терапии как таковой.
Дизайн исследования
Исследователи проанализировали данные датских национальных регистров (1996-2016), в которые вошли 252 национальных когортных исследования.
В анализ были включены взрослые лица без злокачественных новообразований, шизофрении, деменции, сердечно-сосудистых, почечных и печеночных патологий, а также не имеющие указания на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
В исследование были включены 1 370 832 пациентов, начавших прием диклофенака, 3 878 454, начавших прием ибупрофена, 291 490, начавших прием напроксена, 764 78, начавших прием парацетамола, и 1 303 209 индивидуумов, не получающих анальгетиков и составивших группу контроля.
Основной конечной точкой исследования являлась частота серьезных сердечно-сосудистых событий в течение 30 дней после инициации терапии.
Результаты
- Частота нежелательных сердечно-сосудистых событий у пациентов, начавших прием диклофенака, была выше на 50%, по сравнению с теми, кто не начал прием анальгетиков (относительный риск, 1,5, 95% CI, 1,4-1,7), на 20% выше, по сравнению с парацетамолом и ибупрофеном (1.2, 95% CI, 1,1-1,3) и на 30% выше, по сравнению с напроксеном (1.3, 95% CI, 1,1-1,5).
- Отмечено, что риск развития основных сердечно-сосудистых событий был выше на фоне диклофенака, по сравнению с отсутствием терапии: фибрилляция предсердий/мерцание, 1,2 (95% CI, 1,1-1,4), ишемический инсульт, 1,6 (95% CI, 1,3-2,0), сердечная недостаточность, 1,7 (95% CI, 1,4-2,0), инфаркт миокарда, 1,9 (95% CI, 1,6-2,2), сердечная смерть, 1,7 (95% CI, 1,4-2,1). Важно отметить, что повышение сердечно-сосудистого риска было продемонстрировано и для низких доз диклофенака.
- Инициация терапии диклофенаком была сопряжена с повышением риска кровотечении из верхних отделов ЖКТ. Риск возрастал примерно в 4,5 раза, по сравнению с теми, у кого никакая терапия не назначалась, в 2,5 раза, по сравнению с ибупрофеном и парацетамолом и была аналогичной с напроксеном.
Заключение
Терапия диклофенаком ассоциирована с повышением сердечно-сосудистого риска, по сравнению с применением парацетамола и традиционных НПВП.
Источник: Morten Schmidt, Henrik Toft Sørensen, Lars Pedersen. BMJ 2018;362:k3426.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, лактоза, поливинилпирролидон К30, магния стеарат, тальк; Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диэтилфталат, титана диоксид, железа оксид красный.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Диклофенак угнетает синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация после приема таблеток ретард 100 мг достигается через 4 часа и составляет 0,5 мкг/мл. 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигает на 2-4 часа позже, чем в плазме. При приеме внутрь около 50% диклофенака метаболизируется в печени «при первом прохождении». Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Период полувыведения — 1-2 часа. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% в неизменном виде экстретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания:
— Анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева) и других воспалительно-ревматических заболеваниях позвоночника;
— Артрозах и спондилоартрозах (состояния воспаления при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника);
Противопоказания:
— Сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
С осторожностью:
С особой осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, с бронхиальной астмой, аллергическим («сенным») насморком, полипами слизистой носа, диспепсическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных оперативных вмешательств, в первом и втором триместрах беременности и период лактации, а также лицам пожилого возраста. Из-за высокого содержания действующего вещества таблетки ретард по 100 мг не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Максимальная суточная доза — 150 мг. Таблетки ретард обычно назначают 1 раз в сутки в разовой дозе 100 мг. Таблетки следует принимать до еды не разжевывая, запивая водой.
Побочные эффекты:
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях замечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно- кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, асептический менингит.
Аллергические проявления: иногда возникает кожная сыпь, редко — крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, в отдельных случаях васкулит, пневмонит.
Со стороны почек: редко отеки, в отдёльных случаях острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко — гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности.
Передозировка:
Симптомы: Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходим интенсивный медицинский уход и симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
— Дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повыситься уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
— Других НПВС или глюкокортикоидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
— Ацетилсалициловой кислотой — может наблюдаться понижение уровня концентрации Диклофенака в сыворотке крови;
— Противодиабетических средств — может вызвать гипо или гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
— Метотрексата в течение 24 часов до или после его приема — может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
Особые указания:
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере. По 1, 2 или 5 блистеров в пачке картонной вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд, B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad — 431 136, Maharashtra State, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд
Диклофенак таблетки 100 — Шрея — цена, наличие в аптеках Указана цена, по которой можно купить Диклофенак таблетки 100 — Шрея в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
- Данилов А.Б. 1 ,
- Добрушина О.Р.
Для цитирования: Данилов А.Б., Добрушина О.Р. Повышение эффективности лечения диклофенаком: выбор лекарственной формы. РМЖ. 2011;34.
Введение Диклофенак на сегодняшний день остается одним из самых популярных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), являясь наиболее назначаемым НПВП в мире. С момента регистрации более 1 млрд. человек прошли лечение диклофенаком. В ТОП–10 самых продаваемых лекарственных препаратов диклофенак занимает 8–е место [Gan T.J., 2010]. Он применяется для лечения заболеваний, когда необходимо противовоспалительное и/или обезболивающее действие:
Литература
1. Насонов Е.Л. Нестероидные протвовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарт лечения. РМЖ, 2001, т.9, №7–8, 265–270.
2. Bjorkman R.L., Hedner T., Hallman K.M., et al. Localization of the central antinociceptive effects of diclofenac in the rat. Brain Res. 1992 Sep 11; 590(1–2): 66–73.
3. Gan T.J. Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile. Current Medical Research & Opinion, 2010, Vol. 26, No. 7: 1715–1731.
4. Garcia Rodriguez L.A., Hernandez D.S. Relative risk of upper gastrointestinal complications among users of acetaminophen and nonsteroidal anti–inflammatory drugs. Epidemiology. 2001 Sep;12(5): 570–6.
5. Grosser T., Fries S., FitzGerald G.A. Biological basis for the cardiovascular consequences of COX–2 inhibition: therapeutic challenges and opportunities. J Clin Invest. 2006; 116:4–15.
В схему лечения заболеваний, протекающих с болями и воспалением, часто включаются многофункциональные средства, способные оказывать сразу несколько эффектов. Таким лекарством является Диклофенак в ректальных суппозиториях.
Состав и механизм действия
Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Механизм действия препарата связан с блокированием медиаторов воспаления, что способствует уменьшению воспалительной реакции, помогает снять отечность, боль, жар. Суппозитории оказывают не только местное воздействие, терапевтический эффект распространяется на весь организм. Поэтому Диклофенак в свечах широко используется не только в проктологии, но и в гинекологии, урологии, хирургии, нефрологии.
Ректальное использование Диклофенака ускоряет развитие терапевтического воздействия на организм, так как действующие компоненты быстро впитываются в слизистой прямой кишки.
Максимальный обезболивающий эффект при использовании свечей Диклофенак возникает примерно через один час.
В организме лекарство не накапливается, выводится естественным путем. Медикамент часто назначают тем больным, которым противопоказан прием нестероидных противовоспалительных средств в таблетках. Это относится к пациентам с язвами и эрозиями на слизистой оболочке пищеварительного тракта.
Показания к назначению
Диклофенак свечи помогает от болей и воспаления. Основные показания к назначению лекарства:
Лекарство часто применяется при простатите. Активные вещества при ректальном введении быстро проникают в ткани предстательной железы, снимая воспаление и отечность. За счет этого проходят боли, нормализуется мочеиспускание. Может использоваться при цистите, воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Применяют свечи и при геморрое, но только если в области прямой кишки нет трещин и разрывов слизистого слоя.
Длительность использования Диклофенака в среднем от 3-х до 7 дней. Решение о продления курса терапии должен принимать врач на основании обследования пациента.
Возможные побочные эффекты, противопоказания
Диклофенак в форме ректальных суппозиториев приводит к развитию побочных эффектов в меньшей степени по сравнению с лекарственной формой в виде таблеток и уколов. Тем не менее, после введения данного средства не исключается появление:
- болей в животе, метеоризма;
- тошноты;
- жжения в области прямой кишки;
- неприятного привкуса во рту;
- диареи, запора.
Вероятность развития побочных реакций повышается при несоблюдении рекомендуемой дозировки и при длительном использовании. Абсолютные противопоказания к назначению Диклофенака в суппозиториях это:
- гиперчувствительность к одному или нескольким составляющим лекарства;
- аспириновая триада — появление ринита, крапивницы, приступа астмы при использовании НПВС;
- беременность (третий триместр);
- обострение язвенной болезни желудка и эрозивного гастрита;
- красная волчанка;
Детям свечи Диклофенак можно назначать, только если ребенку уже есть 6 лет. Решение о назначении данного лекарственного средства принимается врачом.
В первый и второй триместр беременности лекарство используют только если ожидаемый эффект от его применения выше по сравнению с возможным негативным влиянием на плод.
С осторожностью следует применять при лечении пациентов с сахарным диабетом, болезнями системы ЖКТ, при тяжелых изменениях в работе печени, повышении АД, при повышенном риске образования тромбозов.
Режим дозирования
Свечи Диклофенак выпускаются в упаковках по 50 и 100 мг. Стандартная суточная дозировка составляет 100 мг, но в некоторых случаях ее можно увеличить до 150 мг. Ставят суппозитории 2 или 1 раз в сутки. Сколько раз ставить суппозитории лучше посоветоваться с врачом, так как дозировка может зависеть и от использования в момент лечения других лекарственных средств. При использовании свечей следует придерживаться следующих правил:
- перед процедурой необходимо освободить кишечник естественным путем или с помощью клизмы;
- руки промывают с мылом;
- суппозиторий извлекают из упаковки непосредственно перед введением;
Медикамент после покупки необходимо хранить там, где температура не превышает 25 градусов. Если лекарство хранится в холодильнике, то за 10-15 минут до ректального введения его необходимо достать.
Превышение дозировки или чрезмерно длительное использование препарата становится причиной передозировки. На ее развитие указывает:
- головокружение;
- звон в ушах;
При появлении вышеперечисленных изменений Диклофенак следует отменить, больной при таких симптомах нуждается в медицинской помощи.
Препараты со сходным терапевтическим эффектом
Суппозитории Диклофенак стоят в пределах 100 рублей за упаковку с 10 свечами. Не всегда в аптеках этот препарат есть в наличии, поэтому возникает необходимость в выборе аналога. Подбирая препараты со сходным терапевтическим эффектом нужно учитывать показания к их использованию и все противопоказания.
Название препарата | Группа лекарств | Состав | Механизм действия | Форма выпуска | Стоимость |
Вольтарен | НВПС | Диклофенак натрия | Обезболивающее, противовоспалительное | Суппозитории ректальные | 330 рублей |
Наклофен | НВПС | Диклофенак натрия | Обезболивающее, противовоспалительное | Суппозитории ректальные | 100 рублей |
Бускопан | Спазмолитики | Гиосцин бутилбромид | Снимает спазм, оказывает слабый противовоспалительный эффект | Ректальные суппозитории, свечи | 270 рублей |
Хорошие аналоги не обязательно должны стоить слишком дорого. Эффективность их применения определяется не только составом, но и соблюдением всех пунктов инструкции.
Диклофенак в свечках имеет несколько преимуществ. Лекарство не вызывает привыкания, не приводит к раздражению слизистой оболочки органов пищеварения, достаточно быстро действует, длительно оказывает обезболивающий эффект. Негативные реакции при его применении возникают редко. Однако, применение препарата нужно согласовывать с врачом, так как его терапевтическое воздействие на организм напрямую зависит от правильного определения причины воспаления и болей.
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
В лечении болевого синдрома разного происхождения (травматического, послеоперационного, при хронических заболеваниях) применяют нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее известных и хорошо изученных лекарств – диклофенак. В этой статье мы расскажем о препарате и его обезболивающей силе, как он действует, когда применяется, каковы побочные эффекты и противопоказания.
Информация о лекарстве
Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Это ненаркотический анальгетик, главная его функция – затормозить воспаление и заблокировать боль. Назначается при болезнях, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом. Применяется в ревматологии, пульмонологии, неврологии, отоларингологии, гинекологии, травматологии и хирургии. По химической структуре анальгетик диклофенак – производное фенилуксусной кислоты.
Препарат находится в списках жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный многими государствами. Это сильное противовоспалительное и обезболивающее, поэтому применяйте диклофенак только после консультации врача.
Фармакодинамика
Воспаление – это сложный биохимический процесс, при котором выделяется множество биологически активных веществ. Начинается воспаление с повреждения ткани. В ответ на повреждение выделяются фосфолипиды, которые преобразуются в арахидоновую кислоту. Под воздействием фермента циклооксигеназы арахидоновая кислота превращается в главные медиаторы воспаления – простагландины, которые выполняют защитно-приспособительную роль в очаге воспаления: расширяют местные сосуды, создают отек и вызывают боль.
Роль диклофенака в воспалении в том, что он блокирует фермент циклооксигеназу – из-за этого арахидоновая кислота не превращается в простагландины. Это обуславливает клинические эффекты: диклофенак снижает температуру тела в зоне воспаления, уменьшает отек и блокирует болевые ощущения.
Существует несколько видов фермента циклооксигеназы. Диклофенак – неселективный ингибитор, поэтому он одновременно блокирует циклооксигеназу 1-го и 2-го типа.
Выпускник медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.
- Запись опубликована: 18.11.2019
- Reading time: 1 минут чтения
Применение диклофенака провоцирует сердечные приступы и сосудистые заболевания.
Популярное обезболивающее и противовоспалительное средство диклофенак, опасно для сердца и сосудов.
Результаты исследования, подтверждающего этот факт, опубликованы в журнале «Journal of Internal Medicine».
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – плохо, как не крути
Эти препараты применяются для лечения простудных болезней, лихорадки, воспалительных процессов в костях и суставах. Лекарства этой группы заслужили дурную славу за из-за способности вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта, которое может сопровождаться кровотечениями.
Поэтому применение НВПС стараются ограничивать, а на упаковках с парацетамолом в Европе даже помещают предупреждение об опасности. Из-за этого побочного эффекта ещё в 2004 году был снят с производства препарат рофекоксиб.
Диклофенак считался менее опасным по сравнению с остальными препаратами этой группы, поскольку не вызывал поражений пищеварительных органов и кровотечений. Однако у него обнаружилась способность провоцировать сердечные приступы и поражения сосудов.
Это привело к введению ограничений, о которых производители сообщили врачам. Диклофенак запретили пациентам с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями артерий и сосудистыми патологиями мозга.
Препарат также не рекомендуется при гипертонии, нарушениях жирового обмена, сахарном диабете Курильщикам его можно назначать только после тщательного обследования. Врачам было предложено использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.
Альтернативы нет
В результате в европейских странах количество назначений диклофенака снизилось на 29%. Однако, лекарство заменяли другими препаратами этой группы, применение которых также несет риски.
Поэтому больным, которым назначают Диклофенак и другие препараты из этой группы, рекомендуется сдавать кровь на биохимию для определения показателей жирового обмена и сердечной деятельности — АЛТ, АСТ, ЛДГ, холестерина. Кроме того рекомендуется проверять уровень свертываемости крови.