Фармакологическая группа
Характеристика
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в ледяной уксусной кислоте, свободно растворимый в воде и этаноле, растворим в уксусном ангидриде, мало растворим в ацетоне и практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакодинамика
Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).
Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.
Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. Cmax в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.
Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает Cmax в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает Tmax примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).
Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Аллергия на толперизон; myasthenia gravis (иммунологическое заболевание, связанное с мышечной слабостью); кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.
Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Толперизон противопоказан в период кормления грудью.
Побочные действия
Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.
В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) — ангионевротический отек (включая отек лица и губ).
Взаимодействие
Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).
Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.
Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД , быстрое снижение АД.
При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.
Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.
Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.
Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.
Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.
Отличный недорогой препарат. Врачи выписывают редко, стараются выписать то, что подороже. Его мне в аптеке провизор порекомендовала. Врач сказал: «а, ну да, можно и его». Помогает хорошо, боли уходят быстро.
Выписал невролог папе, а я стала пить глядя на него. В прошлом году ходил, шаркая, в этом году плечи расправил, на велосипед сел, траву сам косил. Про радикулит забыл. Ну прям чудеса.
Почитал противопоказания, не буду пить. Такой риск превышает гипотетическую пользу. Не известно поможет или нет, а побочек огромный список. Кто такие лекарство в оборот выпускает.
Единственный неприятный эффект от употребления – небольшая тошнота. В остальном – замечательный препарат. Отлично справляется с лечением даже застарелого остеохондроза.
Пьем всей семей и я, и муж. Все возрастные суставные болячки у нас представлены во всей красе. Ни наклониться, ни поднять что-то тяжелее чашки. Таблетки эти помогают хорошо. Но, вот как прекращаешь пить, недели через две боли возвращаются.
Спину подзапустила. Боли такие, что даже спать могла только свернувшись в «позе ребенка» и полчаса утром на то, чтобы с кровати слезть. И это в 43 года. Ужас. Эти таблетки выписал невролог. Пью третий день, помогает.
Спина – мое самое больное место, потом колени. Это препарат помогает и от того, и от другого. Колени болят в основном ночью, но когда пью эти таблетки, ночь сплю спокойно.
Прекрасный бюджетный препарат! Доступный, продается без рецепта. Главное – пить по инструкции, не злоупотреблять и не прерывать лечение. Побочных эффектов не обнаружил.
Препарат посоветовали в аптеке. В больницу к неврологу сейчас просто не попасть. Спину прихватило так, что аж дышать больно. Решил попробовать, не особо дорогой препарат, можно купить на пробу. Помогло.
Считается аналогом Мидокалма. Указано его действие –расслабление мышечных спазмов. Стоит значительно дешевле Мидокалм, но и помогает на эту же цену. Мое мнение: если проблема не очень сильная, можно обойтись и этим препаратом.
Это аналог Мидокалма, но дешевле. Принимал и то и другое, особых отличий не вижу, ну если только в цене. Этот препарат подешевле намного. Помогает и при остеохондрозе и при бурсите.
Принимала Толперизон при сильных болях в спине и шее, вызванных мышечным спазмом. Помогли достаточно быстро, расслабили мышцы, болезненные ощущения ушли на второй день. Но при этом появилась легкая тошнота. Это – минус, а в остальном — никаких нареканий.
Принимаю по 150 мг дважды в сутки три – четыре дня. Спазм в мышцах снимается очень хорошо. Облегчение наступает уже часов через 12 после приема. Еще выполняю упражнения на растяжение.
Офисная работа очень сильно влияет на позвоночник. Боли в спине и шее преследуют постоянно. Последнее время при обострении пью этот препарат. Помогает хорошо, знаю о чем говорю – есть с чем сравнивать.
Легкая побочка в виде головокружений, а в остальном – нормальный препарат. Свою задачу исполняет. Лечила больную спину. Препарат выписывала невропатолог. Думаю, что в следующий раз буду лечиться им же.
Выписал невролог. Были боли в поясничной области, отступили на третий день приема. Курс все равно пропила до конца. Цена порадовала – достаточно бюджетно, кошелек не тянет.
При радикулите выписали. Врач заменил им Мидокалм. Сказал, что эффект одинаковый. Разницы в лечении не почувствовала, но вот цена порадовала. Действует также, но сам препарат дешевле. Приятно.
Пить было страшно. Инструкцию читала как детектив. Но, вроде все обошлось. Никаких из описанных симптомов у себя не обнаружила. Хотя я человек впечатлительный, запросто могла их и надумать.
У бабушки трофическая язва. Этот препарат пьет уже третий или четвертый год. Язва, конечно, не зажила. Видимо возраст (93 года) сказывается, но и больше не увеличивается.
Замечательный препарат, отлично, что он вообще есть. Помогает при серьезных заболеваниях артерий. Цена невысокая, пенсионеры могут себе позволить. Третий год пью.
Цены на Мидокалм Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области
Аналоги товара
С этим товаром покупают
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 30 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь толперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20%.Метаболизм и выведениеТолперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем 99%).
Показания
энцефалопатия,спазмы сосудов в головном мозге, инсульт ишемический,миастения нервного генеза,склероз рассеянный,болевые синдромы при остеохондрозе (в т.ч Люмбаго), радикулите,остеоартроз деформирующий,ревматоидный полиартрит,облитерирующий эндартериит,тромбофлебит нижних конечностей,менструальная боль,боли при образовании геморроидальных узлов,почечные колики,желчно-каменная болезнь.
Противопоказания
Лекарственный препарат Мидокалм противопоказан в следующих случаях: при миастении; при повышенной чувствительности к лидокаину, если назначаются уколы, или к толперизону; новорожденным деткам до 3 месяцев.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия данных о применении при беременности и в период грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм в эти периоды не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослым: Обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день. Для детей: Детям в возрасте от 1 года до 6 лет Мидокалм назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 24 мг/кг (в 3 приема в течение дня). Таблетку, покрытую оболочкой, следует растирать, если ребенок не способен проглотить ее. Для детей разрешается только применение таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг.
Побочные действия
Мышечная слабость, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречается аллергическая реакция (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).
Передозировка
Данных о передозировке препаратом Мидокалм не поступало.Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм, не имеется.Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.Не влияет на действие этанола на ЦНС.При одновременном применении Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.
Особые указания
Применять препарат необходимо строго следуя рекомендациям лечащего врача во избежание осложнений.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИсследования не проводились, но за многолетнюю практику применения сведений о влиянии препарата Мидокалм на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз цервикатьные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия. облитерируюший тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).Болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Способ применения и дозировка Мидокалм таблетки 150 мг
Внутрь после еды, не разжевывая, заливая небольшим количеством воды.Взрослым и детям с 14 лет: обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышаядозу до 150 мг 2-3 раза в день.Для детей: детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кт (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).
Противопоказания Мидокалм таблетки 150 мг
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата в эти периоды не рекомендуется.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанесгезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспиначьному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.Фармакокинетика.После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Побочное действие Мидокалм таблетки 150 мг
Мышечная слабость, головная боль, артериатьная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).
Передозировка
Данных о передозировке препаратом не поступаю. Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желу дка симптоматическая терапия.
Взаимодействие Мидокалм таблетки 150 мг
Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата не имеется.Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными. снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты. Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.
Условия хранения
Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Раздел «Вопрос фармацевту, провизору» является собственным независимым консультационным разделом МФСС WebApteka.RU. Мы гарантируем независимость наших ответов от финансовых интересов конкретных производителей лекарственных средств, БАД, дистрибьюторов и иных подобных организаций.
|
