Хроническая проблема

Ревматоидный артрит и остеоартроз поражают до 30% взрослого населения во всем мире, — сообщил «Известиям» один из разработчиков препарата, ведущий специалист НОЦ фармацевтики КФУ Константин Балакин. — Среди людей в возрасте старше 60 лет эта патология распространена в еще большей степени. У 50% населения выявляют заболевания суставов, а с ишиалгией (воспаление седалищного нерва) и люмбаго (прострел в нижней части спины) в течение жизни сталкивается едва ли не каждый человек. Еще одна серьезная проблема — высокие гастро — и кардиотоксичность имеющихся лекарств. В настоящий момент существует острая необходимость в эффективных и безопасных противовоспалительных препаратах.

Два в одном

В КФУ разработали и запатентовали молекулу нестероидного противовоспалительного средства нового поколения, получившую название KFU-01. Это так называемое пролекарство, которое после попадания в организм под воздействием биохимических факторов высвобождает два активных компонента: пиридоксин (одна из форм витамина В6) и напроксен (сильнодействующее НПВС), обладающих уникальным синергетическим действием. В результате достигается эффективность и безопасность, которыми не обладает ни один из известных препаратов этой категории.

Исследования на животных показали, что KFU-01 обеспечивает наступление ярко выраженного противовоспалительного эффекта на модели как острого, так и хронического воспаления, что выделяет его среди всех доступных НПВС, — отметил Константин Балакин. — Также существенно усилены анальгетические эффекты. Принципиальная особенность — в том, что, в отличие от любого нестероидного противовоспалительного средства, KFU-01 практически не оказывает негативного влияния на слизистую оболочку желудка.

Ученые подчеркивают, что эффект многократного усиления свойств действующих компонентов был достигнут благодаря особенностям фармацевтического молекулярного дизайна. Метаболизм и фармакокинетика полученного соединения обеспечивают оптимальное соотношение концентраций активных компонентов в очагах воспаления, что позволяет эффективно их подавлять. При этом, если просто одновременно принимать пиридоксин и напроксен, подобного синергетического эффекта не наблюдается.

По назначению врача

Проект по созданию нового противовоспалительного средства поддержан Национальной технологической инициативой. Разработка имеет хорошие перспективы на фармацевтическом рынке, сообщил «Известиям» заместитель руководителя направления «Биомедицина» рабочей группы национальной технологической инициативы «Хелснет» Андрей Ломоносов.

— Самые гениальные решения всегда очень просты. Тут мы видим как раз такой случай, когда из двух существующих лекарств удалось получить нечто совершенно уникальное, — отметил он.

НПВС ежегодно в мире принимают более 300 млн человек, при этом только одна треть — по назначению врача, сообщила «Известиям» заведующая клиникой госпитальной терапии Сибирского государственного медицинского университета Татьяна Агеева.

Следствием лечения и особенно бесконтрольного приема препаратов оказывается высокая частота развития нежелательных явлений, спектр которых достаточно обширен, — сообщила она. — Наиболее серьезные — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые подчас сопровождаются опасными для жизни кровотечениями. Поэтому разработка препаратов, сочетающих высокую противоболевую и противовоспалительную активность с минимизацией вредного воздействия на другие системы и органы, весьма актуальна.

Новый препарат переходит в стадию клинических испытаний, на рынке он может появиться в 2023 году. Разработчики предполагают, что им удастся осуществить продажу международной лицензии.

Как писали «Известия», российские ученые из ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России создали первый в мире генно-инженерный препарат от аллергического ринита. Лекарство в форме обычного назального спрея снимает не только неприятные симптомы — насморк и чихание, но и само воспаление слизистой носа. Специалисты, запатентовавшие вещество, доказали его эффективность и безопасность на животных. Сейчас новый препарат проходит стадию клинических испытаний.

https:////iz. ru/840746/mariia-nediuk/oporno-dvigatelnyi-preparat-sozdano-silneishee-protivovospalitelnoe

Регулярный прием нестероидных противовоспалительных препаратов позволяет эффективно контролировать боль и общее самочувствие у пациентов с умеренной активностью ревматоидного артрита

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются для контроля боли при ревматоидном артрите (РА). Однако многие аспекты терапевтического действия НПВП при РА изучены недостаточно, в частности их влияние на воспалительную активность данного заболевания.

Цель исследования – изучение сравнительной эффективности и безопасности НПВП у больных РА с умеренной и низкой активностью заболевания.

Пациенты и методы. В исследование включено 404 пациента с РА, большинство (69%) из которых составляли женщины (средний возраст 58,6±10,0 лет) с умеренной и низкой активностью болезни (DAS28 < 5,1, в среднем 3,7±1,5), исходно имевшие выраженную боль (>4 см) по визуальной аналоговой шкале (ВАШ, 0–10 см). Все пациенты получали синтетические базисные противовоспалительные препараты, в основном метотрексат в дозе 15–25 мг/нед, 8,2% – генно-инженерные биологические препараты, 18,6% – глюкокортикоиды. Всем больным были назначены НПВП в полной терапевтической дозе. Результаты лечения оценивались через 2 нед, 1, 3 и 6 мес. Критериями эффективности были динамика боли (по ВАШ), общей оценки состояния здоровья (ООСЗ, по ВАШ) и активности РА (по индексу DAS28), а также изменение суммарного числа болезненных (ЧБС) и припухших (ЧПС) суставов.

Заключение. Использование НПВП позволяет эффективно контролировать боль и другие симптомы РА, а также активность по DAS28 у пациентов с умеренной или низкой активностью заболевания. Ацеклофенак не уступает другим НПВП по анальгетическому потенциалу и превосходит их по переносимости.

Ключевые слова

Об авторах

Андрей Евгеньевич Каратеев

115522, Москва, Каширское шоссе, 34А

115522, Москва, Каширское шоссе, 34А

115522, Москва, Каширское шоссе, 34А

115522, Москва, Каширское шоссе, 34А

115522, Москва, Каширское шоссе, 34А

Литература

1. Насонов ЕЛ, редактор. Российские клинические рекомендации. Ревматология. Москва: ГЭОТАР-Медиа; 2017. 464 с.

2. Sparks JA. Rheumatoid Arthritis. Ann Intern Med. 2019 Jan 1;170(1):ITC1-ITC16. doi: 10.7326/AITC201901010.

3. Burmester GR, Pope JE. Novel treatment strategies in rheumatoid arthritis. Lancet. 2017 Jun 10;389(10086):2338-48. doi: 10.1016/S0140-6736(17)31491-5.

4. Lampa J. Pain without inflammation in rheumatic diseases. Best Pract Res Clin Rheumatol. 2019 Jun;33(3):101439. doi: 10.1016/j. berh.2019.101439.

5. Harth M, Nielson WR. Pain and affective distress in arthritis: relationship to immunity and inflammation. Expert Rev Clin Immunol. 2019 May;15(5):541-52. doi: 10.1080/1744666X.2019.1573675. Epub 2019 Feb 11.

6. Vergne-Salle P, Pouplin S, Trouvin A, et al. The burden of pain in rheumatoid arthritis: Impact of disease activity and psychological factors. Eur J Pain. 2020 Nov;24(10): 1979-89. doi: 10.1002/ejp.1651. Epub 2020 Sep 11.

7. Steffen А, Holstiege J, Klimke K, et al. Patterns of the initiation of disease-modifying antirheumatic drugs in incident rheumatoid arthritis: a German perspective based on nationwide ambulatory drug prescription data. Rheumatol Int. 2018 Nov;38(11): 2111-20. doi: 10.1007/s00296-018-4161-7. Epub 2018 Oct 10.

8. Black RJ, Richards B, Lester S, et al. Factors associated with commencing and ceasing opioid therapy in patients with rheumatoid arthritis. Semin Arthritis Rheum. 2019 Dec;49(3):351-7. doi: 10.1016/j. semarthrit.2019.06.003

9. Kimsey L, Weissman JS, Patel A, et al. Delay in initiation of DMARD or antiinflammatory therapy in patients newly diagnosed with rheumatoid arthritis: An analysis of United States Military Health System TRICARE beneficiaries. Semin Arthritis Rheum. 2019 Apr;48(5):821-7. doi: 10.1016/j. semarthrit.2018.07.003.

10. Fidahic M, Jelicic Kadic A, Radic M, Puljak L. Celecoxib for rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst Rev. 2017 Jun 9;6(6):CD012095. doi: 10.1002/14651858.CD012095.pub2.

11. Kvien T, Greenwald M, Peloso P, et al. Do COX-2 inhibitors provide additional pain relief and anti-inflammatory effects in patients with rheumatoid arthritis who are on biological disease-modifying anti-rheumatic drugs and/or corticosteroids? Post-hoc analyses from a randomized clinical trial with etoricoxib. Randomized Controlled Trial. BMC Musculoskelet Disord. 2015 Feb 13; 16:26. doi: 10.1186/s12891-015-0468-7.

12. Каратеев АЕ, Алексеева ЛИ, Цурган АВ, Гонтаренко НА. Терапия острой/подострой скелетно-мышечной боли: результаты наблюдательного исследования АЛИСА (Анальгетическое Лечение с Использованием Системного Алгоритма). Терапевтический архив. 2017;(12):175-84.

13. Bickham K, Kivitz AJ, Mehta A, et al. Evaluation of two doses of etoricoxib, a COX-2 selective non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), in the treatment of Rheumatoid Arthritis in a double-blind, randomized controlled trial. BMC Musculoskelet Disord. 2016 Aug 8;17:331. doi: 10.1186/s12891-016-1170-0.

14. Tarp S, Bartels EM, Bliddal H, et al. Effect of nonsteroidal antiinflammatory drugs on the C-reactive protein level in rheumatoid arthritis: a meta-analysis of randomized controlled trials. Arthritis Rheum. 2012 Nov; 64(11):3511-21. doi: 10.1002/art.34644.

15. Langdon CG, Moran DG, Jamieson V, et al. A multicentre study of tenoxicam for the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis in general practice. J Int Med Res. Nov-Dec 1990;18(6):489-96. doi: 10.1177/030006059001800607.

16. Lister BJ, Poland M, DeLapp RE. Efficacy of nabumetone versus diclofenac, naproxen, ibuprofen, and piroxicam in osteoarthritis and rheumatoid arthritis. Am J Med. 1993 Aug 9;95(2A):2S-9S. doi: 10.1016/0002-9343(93)90390-b.

17. Hunter JA, Parnham MJ, Balaguer XG. Aceclofenac in rheumatoid arthritis: a useful and novel anti-inflammatory. Clin Rheumatol. 1996 Jul;15(4):329-34. doi: 10.1007/BF02230353.

18. Pasero G, Marcolongo R, Serni U, et al. A multi-centre, double-blind comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and diclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin. 1995;13(6): 305-15. doi: 10.1185/03007999509110491.

19. Kornasoff D, Maisenbacher J, Bowdler J, Raber A. The efficacy and tolerability of aceclofenac compared to indomethacin in patients with rheumatoid arthritis. Rheumatol Int. 1996;15(6):225-30. doi: 10.1007/BF00290375.

20. Perez-Ruiz F, Alonso-Ruiz A, Ansoleaga J, et al. Comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and tenoxicam in rheumatoid arthritis. Clin Rheumatol. 1996 Sep;15(5):473-7. doi: 10.1007/BF02229644.

21. Martin-Mola E, Gijon-Banos J, Ansoleaga JJ. Aceclofenac in comparison to ketoprofen in the treatment of rheumatoid arthritis. Rheumatol Int. 1995;15(3):111-6. doi: 10.1007/BF00302127.

22. Dooley M, Spencer C, Dunn C. Aceclofenac: a reappraisal of its use in the management of pain and rheumatic disease. Drugs. 2001;61(9):1351-78. doi: 10.2165/00003495-200161090-00012.

23. Castellsague J, Riera-Guardia N, Calingaert B, et al. Individual NSAIDs and upper gastrointestinal complications: a systematic review and meta-analysis of observational studies (the SOS project). Drug Saf. 2012 Dec 1;35(12):1127-46. doi: 10.2165/11633470-000000000-00000.

24. Masclee GM, Straatman H, Arfe A, et al. Risk of acute myocardial infarction during use of individual NSAIDs: A nested casecontrol study from the SOS project. PLoS One. 2018 Nov 1;13(11):e0204746. doi: 10.1371/journal. pone.0204746. eCollection 2018.

https:////mrj. ima-press. net/mrj/article/view/1123

Ссылка на основную публикацию